La via de administración sublingual permite alcanzar:

Para una droga de naturaleza acida y pKa =5, si aumenta el pH de la orina a nivel del túbulo renal sufrirá una disminución de su:

Una mujer de 63 años en la unidad de cuidados intensivos requiere una infusión de procainamida. Su vida media es de 2 hs. La infusión se inicia a las 9 de la mañana. A la 1 PM del mismo dia, se toma una muestra de sangre; la concentración de fármaco se encuentra en 3 mg/L. la concentración probable de fármaco en estado estable después de 16 hs o mas de infusión es de:

Una reacción metabolica de fase II que provoca que los metabolitos de fase I se excreten con rapidez en la orina es la:

Los factores que determinan si el pasaje a través de membranas por difusión simple son:

Un paciente recibe una dosis endovenosa de un fármaco alcanzando una concentración plasmática de 100 mg/dL. Asumiendo que el fármaco se elimina con una cinetica de orden 1 y que posee una vida media de 6 horas, es esperable que 12 horas después presente una concentración plasmática de :

La conjugación de fármacos con sustancias endógenas se denomina:

Los receptores de reserva:

Un profarmaco que sufre metabolismo activador por CYP2C19 es coadministrado con omeprazol (sustrato e inhibidor moderado del CYP2C19). Seria esperable que efectividad del tratamiento con clopidogrel se vea:

La mayoría de los receptores de drogas son:

La potencia de un fármaco:

La morfina es un analgésico de elevada eficacia. En presencia de naloxona se requiere una mayor concentración de morfina para obtener el alivio completo del dolor. Dado que la naloxona por sí misma no tiene efecto, se puede deducir que:

Algunas de las enzimas metabolizadoras de fármacos más importantes que presentan polimorfismo frecuente y permiten clasificar a la población en subgrupos de comportamiento similar incluyen a:

El omeprazol y diazepam son sustratos del citocromo CYP2C19 mientras que el omeprazol y rifampicina son inhibidores del mismo. Por tanto la administración concomitante de los tres producirá un aumento de la concentración de:

El volumen de distribución aparente se puede calcular luego de la administración de un fármaco por vía endovenosa, y cuantificando las concentraciones plasmáticas para calcularlo como el resultado del cociente entre la dosis administrada y:

A y B se unen al mismo receptor. A es una agonista con una CE50 de 10⁻⁹M y actividad intrínseca de 1. En presencia de una concentración de 10⁻⁸ M de la droga B, la CE50 de A pasa a ser de 10⁻⁸ M y su actividad intrínseca de 0,4. Por lo tanto el fármaco B es un:

A y B se unen al mismo receptor. A es una agonista con una pCE50 de 9 y actividad intrínseca de 1. En presencia de una concentración 10⁻⁹M de la droga B, la pCE50 de A es de 8 y su actividad intrínseca de 1. Puede afirmarse que:

A es un agonista total y B un agonista parcial que se unen al mismo receptor. Entonces la eficacia de la droga A es:

A es un agonista total y B un agonista parcial que se unen al mismo receptor. Entonces la actividad intrínseca de la droga A es:

Dos drogas se unen al mismo receptor. De ensayos de unión de radioligandos se obtienen los siguientes parámetros: Droga A: Bmáx 500 fmoles/mg, Kd 10⁻⁹ M; Droga B: Bmáx 500 fmoles/mg, Kd 10⁻⁸ M. en un gráfico de Scatchard ¿Cuál de las siguientes aseveraciones es correcta?

A y B se unen al mismo receptor. A es un agonista con una CE50 de 10⁻⁸ M y actividad intrínseca de 1 y B un agonista con CE50 de 10⁻⁹ M y actividad intrínseca de 0,8. Por lo tanto el fármaco A es:

Después de la administración IV las velocidades iniciales de distribución del fármaco a diferentes tejidos depende principalmente de cuál de los siguientes parámetros?

Un fármaco, administrado en una dosis única de 100 mg, da lugar a un pico de concentración plasmática de 20 microg/mL. El volumen aparente de distribución es (asumiendo una distribución rápida y una eliminación insignificante antes de medir el nivel plasmático máximo) de:

Un fármaco que posee una vida media de 12 hs se administra con un patrón de dosificación de 200 mg cada 6 hs vía oral. Teniendo en cuenta que se decide aumentar la dosis a 400 mg cada 6 hs, el tiempo que se tardara en alcanzar una nueva concentración plasmática en estado estacionario es:

Si 10 mg de naproxeno inducen la misma respuesta analgésica que 100 mg de ibuprofeno, se puede concluir que naproxeno:

Si se compara el área de las principales superficies de absorción, el orden de mayor a menor es el siguiente:

Una variante genética del citocromo CYP2D6 que conlleva un SNP que da origen a una mutación sin sentido para este citocromo afectara a las drogas (no pro-drogas) que se metabolizan por medio del mismo, provocando:

La relación entre la dosis del medicamento que causa un efecto nocivo en una proporción y la dosis que causa el efecto terapéutico deseado (dosis efectiva o DE) en la misma proporción “x” se denomina:

¿En qué compartimiento se absorberá con mayor velocidad una droga acida con pKa=4?

Es esperable obtener una biodisponibilidad oral máxima en el caso de: